《药物成分代谢化学》课程教学大纲

第一部分 课程基本信息

课程名称	药物成分代谢化学	英文名称	Chemical ingredient metabolism
课程编号	S5190306	适应专业	化学
开课学期	第二学期	预修课程	高等分析化学
课程性质	专业选修课		高等有机化学
学时/学分	36学时/ 2 学分		天然药物分析
考核方式	考查	开课单位	研究生部
课程负责人	姓名	职称	学历/学位
课程负责人所在学院（部门）		化学学院
课程负责人联系方式

第二部分 课程概述

1．本门课程在本学科体系中的学科地位。

药物成分代谢化学是研究药物有效成分在动物及人体内的代谢反应的一门科学。它是世界上近年来开始引人注目并且已现雏形的一门新兴学科。它是借助于中药化学、有机化学、现代分析化学、药代动力学、药理学及生物化学等学科的理论与方法形成的一门边缘学科。

2．本门课程的教学目标和基本要求。即要求学生通过本门课程的学习在理论基础、学术水平、实践能力等各方面取得哪些进步或达到什么程度。要实现该目标，对学生有哪些基本要求？

作为化学专业的一门专业选修课，本课程将向学生系统的介绍近年来药物成分代谢化学发展的趋势及前言知识，以及药物成分代谢化学的一些研究方法，要求学生了解并掌握一些相关的研究方法，同时要求学生自己查阅文献了解药物成分代谢化学的发展前言，丰富其专业知识，有效的提高学生专业素养。

要实现该目标，学生需具备以下能力：自学能力、查阅并熟练阅读文献能力、动手能力等。

第三部分 课程主要教学内容

专题一 导言

本专题重点和难点：药物代谢学中涉及的相关技术

一、药物代谢的早期简史

二、药物代谢酶的发现

三、先进分析技术对药物代谢学的贡献

四、药物代谢在药物科学研究中的应用

五、药物代谢学的研究展望

专题二 药物代谢学的化学基础

本专题重点和难点：药物代谢学的化学基础

一、从结构预测药物的化学理化性质

二、从pKa预测药物的电荷性质

三、影响药物吸收、分布和排泄的理化性质

四、药物代谢的化学反应机理

专题三 药物代谢学的生物学基础

本专题重点和难点：药物代谢学的生物学基础

一、药物代谢动力学

二、药物转运体

三、酶动力学

四、药物生物活性体内外研究相关性

专题四 药物的一相代谢及分子酶学

本专题重点和难点：一相代谢、分子酶学

一、一相代谢

二、细胞色素P450依赖的混合功能氧化酶系

三、其他氧化酶

四、酯酶和过氧化物水解酶

五、与药物代谢酶相关的内源性物质代谢

专题五 药物的二相代谢及其分子酶学

本专题重点和难点：二相代谢

一、药物的二相代谢及酶系

二、人体内的葡萄糖醛酸结合和UGTs

三、UGTs基因多肽性与基因性疾病

专题六 肠道药物代谢与药物转运蛋白

本专题重点和难点：转运蛋白

一、小肠药物代谢

二、转运蛋白

专题七 药物代谢酶的调节

本专题重点和难点：药物代谢酶的诱导、调节、抑制

一、药物代谢酶的诱导

二、药物代谢酶的抑制

三、核受体药物代谢酶的调控

专题八 影响药物代谢的因素

本专题重点和难点：体内因素、体外因素

一、体内因素

二、体外因素

专题九 药物代谢酶多态性及其基因组学

本专题重点和难点：药物代谢酶多态性

一、药物代谢酶多态性及其分子基础

二、药物代谢酶多态性与药物作用个体差异

三、药物代谢酶多态性与肿瘤易感性差异

四、药物代谢酶多态性与基因分型方法

五、药物代谢酶多态性与新药研究

六、药物代谢酶基因组学

七、药物代谢酶多态性在代谢组学分析中的应用

专题十 代谢性药物相互作用

本专题重点和难点：酶学基础

一、代谢性药物相互作用的酶学基础

二、代谢性相互作用的影响因素

三、代谢性药物相互作用的临床价值和研究意义

四、新药开发阶段的代谢性相互作用的研究

五、合理选用同类药物

六、手性药物的代谢相互作用

七、植物药、天然物质与化学药物代谢的相互作用

专题十一 手性药物代谢

本专题重点和难点：手性药物代谢

一、手性药物代谢类型

二、手性药物蛋白结合

三、手性药物排泄

四、影响手性药物代谢的因素

专题十二 中药代谢

本专题重点和难点：中药代谢相互作用

一、中药代谢

二、中药代谢相互作用

三、中药代谢的影响因素

专题十三 药物代谢药理与毒理

本专题重点和难点：药物代谢药理作用与毒理作用

一、与药物代谢有关的药理作用

二、与药物代谢有关的毒理作用

三、重组药物人体代谢酶在药理和毒理中的评价应用

四、活性代谢物

专题十四 药物代谢物的发现与结构确证

本专题重点和难点：药物代谢物的结构确证

一、药物代谢物的发现方法与策略

二、药物代谢物的制备与纯化

第四部分 主要教学参考资料

一、建议教材

曾苏（作者），《药物代谢化学》（第1版），浙江大学出版社（出版社），出版时间（2008年7月）

二、主要参考书

1．李逐波（作者），《体内药物分析及药物代谢动力学》（第1版），科学出版社， 2010年3月

2．万海同，郭莹（作者），《中药药物代谢动力学》（第1版），化学工业出版社，2009年4月

第五部分 教学进度表

教学周	专题名称	主要内容	授课方式	学时分配
				理论学时	实践（实验）学时
第一周	专题一	导言	讲授	2
第二周	专题二	药物代谢学的化学基础	讲授	2
第三周	专题三	药物代谢学的生物学基础	讲授	2
第四周	专题四	药物的一相代谢及分子酶学	讲授	2
第五周	专题五	药物的二相代谢及其分子酶学	讲授	2
第六周	专题六	肠道药物代谢与药物转运蛋白	讲授	2
第七周	专题七	药物代谢酶的调节	讲授	2
第八周	专题八	影响药物代谢的因素	讲授	2
第九周	专题九	药物代谢酶多态性及其基因组学（一）	讲授	2
第十周	专题九	药物代谢酶多态性及其基因组学（二）	实验		2
第十一周	专题十	代谢性药物相互作用（一）	讲授	2
第十二周	专题十	代谢性药物相互作用（二）	实验		2
第十三周	专题十一	手性药物代谢	讲授	2
第十四周	专题十二	中药代谢（一）	讲授	2
第十五周	专题十二	中药代谢（二）	讲授	2
第十六周	专题十三	药物代谢药理与毒理	讲授	2
第十七周	专题十四	药物代谢物的发现与结构确证	讲授	2
第十八周	考试		讲授	2

学院主管领导审核签字：

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